デベルザ/アプルウェイのSGLT2選択性はSGLT1の2900倍

2014年3月26日水曜日

デベルザ/アプルウェイのSGLT2選択性はSGLT1の2900倍

ラベル: SGLT2阻害薬 , 糖尿病

2014年3月25日現在、日本で承認されたSGLT2阻害薬は成分として4種類あります。トホグリフロジン（デベルザ：興和/アプルウェイ：サノフィ）、ダパグリフロジン（フォシーガ：小野、アズトラゼネカ）、イプラグリフロジン（スーグラ：アステラス、MSD）、ルセオグリフロジン（ルセフィ：大正富山、ノバルティス）。

HbA1c変化量は4成分とも1.0以上低下させ、それぞれ大きな差はありません。

体重変化量に関しても、それぞれ差はなく2.8～3.5kg程度落とすというデータが得られています。

4成分の大きな違いは、SGLT2への選択性に違いが見られるようです。
in vitroですが、SGｌT2阻害剤の阻害活性を調査した文献があります。

Suzuki M et al,.　J Pharmacol Exp Ther 341(3):692.2012

トホグリフロジンのSGLT2に対するIC50は2.9±0.7（nM）でした。これは、SGLT1にIC50の2900分の1の濃度でした。つまり、トホグリフロジンのSGLT2への選択性が2900倍であるということです。